Zovirax (aciclovir), pharm ung. oftalmic - prospect
Formă de prezentare: Unguent translucid de culoare aproape albă ce conţine 3% Aciclovir într-o bază de parafină sterilă, anhidră.
Indicaţii: Zovirax unguent oftalmic este indicat în tratamentul keratitelor cu virus herpes simplex.
Farmacologie: Zovirax este un agent antiviral foarte activ in vitro împotriva virusului Herpes simplex (HSV) tip I şi II, precum şi împotriva virusului Varicelo-zosterian, dar cu toxicitate scăzută pe celulele de mamifer. După pătrunderea într-o celulă infectată de virusul herpetic, Zovirax este fosforilat în compusul activ, Aciclovirtrifosfat. Prima etapă în acest proces necesită prezenţa timidinkinazei codificată viral. Aciclovir trifosfat acţionează ca inhibitor şi ca substrat al ADN-polimerazei codificate viral, împiedicând continuarea sintezei de ADN viral, fără a afecta procesele celulare normale. Zovirax este absorbit rapid din unguentul oftalmic prin epiteliul corneean şi ţesuturile oculare superficiale, atingând concentraţii terapeutice în umoarea apoasă. Prin metodele existente nu a fost posibil să se detecteze Aciclovirul în sânge după administrarea topică de Zovirax unguent oftalmic, dar s-au detectat urme slabe în urină. Oricum, aceste concentraţii nu au semnificaţie terapeutică.
Doze şi mod de administrare: Dozele sunt aceleaşi pentru toate grupele de vârstă. 1 cm de unguent trebuie aplicat în sacul conjunctival inferior de 5 ori pe zi la aproximativ 4 ore interval. Tratamentul trebuie continuat încă cel puţin 3 zile după vindecare.
Contraindicaţii: Zovirax unguent oftalmic este contraindicat la pacienţii cu hipersensibilitate cunoscută la Aciclovir.
Precauţii: Pacienţii trebuie preveniţi că imediat după aplicare pot să apară senzaţii de înţepături uşoare, tranzitorii. Mutageneză: Rezultatele unor variate teste de mutagenicitate in vitro şi in vivo arată că Zovirax nu prezintă risc genetic la om.
Efecte asupra fertilităţii: La şobolani şi câini, s-a evidenţiat apariţia de efecte adverse reversibile asupra spermatogenezei, asociate unei toxicităţi generale, dar numai la doze de Zovirax mult peste dozele terapeutice recomandate. Studii pe două generaţii de şoareci nu au evidenţiat efecte ale Zovirax, administrat oral, asupra fertilităţii. Nu există informaţii referitoare la efectul Zoviraxului unguent oftalmic asupra fertilităţii la femei. În ce priveşte fertilitatea masculină, s-a arătat că Zovirax tablete nu are efect sigur asupra numărului, morfologiei şi motilităţii spermatozoizilor. Carcinogeneză: Studii îndelungate la şobolani şi şoareci au arătat ca Aciclovirul nu prezintă risc carcinogenetic.
Interacţiuni medicamentoase: Probenecidul creşte timpul mediu de înjumătăţire şi zona de sub curba concentraţiei plasmatice a Zovirax administrat sistemic. Experienţa clinică nu a identificat alte interacţiuni medicamentoase cu Zovirax. Medicamentele care afectează fiziologia renală pot influenţa, teoretic, farmacocinetica Zovirax.
Efecte secundare şi reacţii adverse: Imediat după aplicarea de Zovirax unguent oftalmic pot apărea senzaţii de înţepături uşoare, tranzitorii, la un procent mic din pacienţi. S-a menţionat apariţia de keratopatie superficială punctiformă, care nu a necesitat întreruperea tratamentului şi s-a vindecat fără sechele. De asemenea, s-a menţionat posibilitatea apariţiei unei iritaţii şi inflamaţii locale, cum ar fi blefarită şi conjunctivită.
Sarcină şi alăptare: Administrarea sistemică de Zovirax nu a produs efecte embriotoxice sau teratogene la şobolani, iepuri sau şoareci. Experienţa la om este limitată, de aceea Zovirax unguent oftalmic trebuie administrat numai când beneficiile potenţiale sunt mai mari decât eventualele riscuri fetale. Există date restrânse care menţionează că medicamentul se excretă în laptele matern.
Supradozare: Chiar dacă se ingeră accidental întreaga cantitate conţinută într-un tub (135 mg Aciclovir) nu apar efecte nedorite. Doze orale de 800 mg Zovirax de 5 ori pe zi (4 g/zi), s-au administrat timp de 5 zile fără apariţia de reacţii adverse. O doză unică de 80 mg/kg corp, a fost administrată intravenos accidental şi nu a produs efecte nedorite. Zovirax este dializabil.
Precauţii farmaceutice: A se păstra la temperaturi sub 25 grade Celsius. Tubul început poate fi utilizat numai în interval de o lună.