Seroxat (paroxetina), pilule comprimate - prospect

Formă de prezentare: Comprimate de 20 mg: comprimate albe, filmate, de formă ovală, biconvexă, având gravat pe o faţă Seroxat 20, iar pe cealaltă o linie de diviziune. Fiecare comprimat conţine clorhidrat de paroxetină echivalent a 20 mg paroxetină bază liberă. Comprimate de 30 mg: albastre, filmate, de formă ovală, biconvexă, gravate Seroxat 30 pe o faţă şi având o linie de diviziune pe cealaltă. Fiecare comprimat conţine clorhidrat de paroxetină echivalent a 30 mg bază liberă.

Indicaţii: Tratamentul simptomelor afecţiunilor depresive de toate tipurile, inclusiv depresie însoţită de anxietate. Prevenirea recidivelor şi recurenţelor episoadelor depresive; tratamentul simptomelor şi prevenirea recidivelor tulburărilor obsesiv-compulsive (TOC); tratamentul simptomelor şi prevenirea recidivelor tulburărilor de panică cu sau fără agorafobie.

Posologie şi mod de administrare: Adulţi: Depresie: Doza recomandată pentru administrarea orală este de 20 mg/zi. Unii pacienţi pot necesita creşterea dozei. Aceasta trebuie făcută progresiv, cu creşteri de câte 10 mg, până la o doză de maximum 50 mg/zi, în funcţie de răspuns.Tulburări obsesiv-compulsive: Doza recomandată este de 40 mg/zi. Se începe cu 20 mg, doza putând fi crescută cu câte 10 mg săptămânal. La unii pacienţi răspunsul benefic se obţine prin creşterea dozei până la maximum 60 mg/zi.Tulburări de panică: Doza recomandată este de 40 mg/zi. Se începe cu o doză de 10 mg/zi, după care doza este crescută cu câte 10 mg săptămânal, în funcţie de răspuns. La unii pacienţi răspunsul benefic se obţine prin creşterea dozei până la o valoare maximă de 50 mg/zi. Este recunoscut pericolul agravării atacurilor de panică în stadiile incipiente ale tratamentului tulburărilor de panică; de aceea se recomandă o doză mică de debut. Se recomandă administrarea de Seroxat o dată pe zi, dimineaţa, în timpul mesei. Comprimatul trebuie înghiţit, şi nu mestecat. Ca şi în cazul celorlalte medicamente antidepresive, dozajul trebuie reevaluat şi, dacă se impune, modificat la 2-3 săptămâni de la debutul tratamentului, precum şi în continuare dacă datele clinice o impun. Durata tratamentului trebuie să fie suficient de lungă pentru a asigura dispariţia simptomelor, putând ajunge la câteva luni în cazul depresiilor şi la mai mult în cazul TOC şi al tulburărilor de panică. Ca şi în cazul multor altor medicamente psihotrope, trebuie evitată întreruperea bruscă a tratamentului (vezi "Efecte adverse"). Vârstnici: La vârstnici, concentraţiile plasmatice de Seroxat pot fi crescute. Dozarea trebuie să înceapă de la doza de debut a adulţilor şi poate fi crescută cu câte 10 mg săptămânal până la o valoare maximă de 40 mg/zi, în funcţie de răspuns. Copii: Siguranţa şi eficacitatea Seroxatului nu au fost determinate pentru această grupă de populaţie, de aceea nu se recomandă administrarea la copii. Disfuncţie renală/hepatică: Pacienţii cu disfuncţie renală severă (Clearanceul creatininei < 30 ml/min) şi cei cu disfuncţie hepatică severă prezintă niveluri plasmatice crescute de Seroxat. Doza recomandată este de 20 mg/zi. În caz că este necesar, se poate mări progresiv doza, dar numai până la limita inferioară a intervalului.

Contraindicaţii: Antecedente de hipersensibilitate la paroxetină.

Precauţii: Afecţiuni cardiace: La aceşti pacienţi trebuie respectate precauţiile uzuale. Epilepsie: Ca şi în cazul altor medicamente antidepresive, Seroxatul trebuie utilizat cu grijă la pacienţii epileptici. Convulsii: Per ansamblu, incidenţa convulsiilor la pacienţii trataţi cu Seroxat este de sub 0,1%. Seroxatul trebuie întrerupt în caz că survin convulsii. Terapie prin electroconversie: nu există suficientă experienţă clinică în ceea ce priveşte administrarea concomitentă de Seroxat şi electroşocuri. Glaucom: ca şi pentru ceilalţi inhibitori selectivi ai recaptării de serotonină (ISRS) la nivelul sinapselor serotoninergice, Seroxatul poate cauza midriază şi trebuie folosit cu prudenţă la pacienţii cu glaucom cu unghi închis. Avertismente! Inhibitori de MAO: Similar majorităţii medicamentelor antidepresive, Seroxatul nu trebuie administrat în combinaţie cu IMAO sau în interval de două săptămâni de la întreruperea tratamentului cu IMAO. După acest interval, administrarea poate fi făcută fără precauţiuni speciale şi doza crescută progresiv până la obţinerea răspunsului adecvat. Nu se vor administra IMAO timp de săptămâni de la întreruperea tratamentului cu Seroxat. Antecedente de manie: Similar celorlalte medicamente antidepresive, Seroxatul poate fi administrat pacienţilor cu antecedente maniacale. Tratament cu anticoagulante: Seroxat trebuie administrat cu mare prudenţă la pacienţii aflaţi sub tratament cu anticoagulante. (Vezi "Interacţiuni").

Conducerea autovehiculelor, operarea cu utilaje: Experienţa clinică a demonstrat că tratamentul cu Seroxat nu se asociază cu reducerea funcţiilor cognitive sau psihomotorii. Cu toate acestea, ca şi pentru celelalte medicamente antidepresive, pacienţii trebuie avertizaţi cu privire la capacitatea de a conduce o maşină sau de a opera un utilaj.

Sarcină şi alăptare: Deşi studiile efectuate pe animale nu au demonstrat existenţa vreunui efect teratogen sau embriotoxic selectiv, siguranţa Seroxatului în sarcină nu a fost determinată şi, de aceea, produsul nu trebuie administrat în sarcină sau pe perioada alăptării, decât dacă beneficiul depăşeşte riscul potenţial.

Interacţiuni medicamentoase şi de altă natură: Alimente/antiacide: Absorbţia şi farmacocinetica Seroxatului nu sunt afectate de alimente sau antiacide. Triptofan: Ca şi pentru ceilalţi inhibitori ai recaptării de 5-HT, studiile efectuate pe animale arată că Seroxatul poate interacţiona cu triptofanul provocând apariţia unui sindrom serotoninergic manifestat prin agitaţie, nelinişte şi simptome gastrointestinale, inclusiv diaree. Inductori/inhibitori ai enzimelor implicate în metabolismul medicamentelor: Metabolismul şi farmacocinetica Seroxatului pot fi afectate de medicamente ce induc sau inhibă enzimele implicate în metabolismul hepatic al medicamentelor. Când Seroxatul este administrat concomitent cu un inhibitor enzimatic, este necesară ajustarea dozajului de Seroxat; când este coadministrat cu inductori enzimatici cunoscuţi, orice modificare ulterioară a dozajului de Seroxat trebuie făcută în funcţie de efectul clinic (toleranţă şi eficacitate). Alcool: Deşi Seroxatul nu accentuază diminuarea funcţiilor mentale şi motorii provocată de alcool, nu se recomandă administrarea concomitentă de Seroxat şi alcool. Haloperidol/amilobarbitonă/oxazepam: Experienţa pe un număr mic de subiecţi sănătoşi a demonstrat că administrarea concomitentă de Seroxat şi haloperidol, amilobarbitonă sau oxazepam nu amplifică sedarea şi somnolenţa provocate de acestea din urmă. IMAO: Similar altor inhibitori ai recaptării de 5-HT, studii la animale demonstrează posibilitatea interacţiunii Seroxatului cu IMAO (vezi "Avertismente"). Ca şi în cazul celorlalţi ISRS, administrarea concomitentă cu medicamente serotoninergice (ex. IMAO, L-triptofan) poate provoca apariţia unor efecte de tip 5HT manifestate prin: confuzie, diaforeză, halucinaţii, hiperreflexie, contracţii mioclonice, tremurături, tahicardie şi tremor. Riscul administrării de Seroxat concomitent cu alte medicamente ce acţionează pe SNC nu a fost evaluat în mod sistematic, de aceea se impune prudenţă în folosirea acestor asocieri. Litiu: întrucât nu există suficientă experienţă clinică, şi deoarece au fost semnalate interacţiuni ale litiului cu alţi inhibitori ai recaptării de 5-HT, co-administrarea de Seroxat şi litiu necesită prudenţă. Nivelurile de litiu trebuie monitorizate. Fenitoină/anticonvulsivante: într-un studiu efectuat pe pacienţi cu epilepsie controlată prin tratament de lungă durată cu carbamazepină, fenitoină sau valproat de sodiu, administrarea de Seroxat (maximum 30 mg/zi) nu a influenţat profilul farmacocinetic sau farmacodinamic la nici unul din cele trei medicamente anticonvulsivante. Atât concentraţiile plsmatice, cât şi legarea de proteine plasmatice nu au fost modificate. Administrarea concomitentă de Seroxat a fost bine tolerată, neprovocând convulsii. Într-un studiu efectuat pe voluntari sănătoşi, administrarea concomitentă de Seroxat şi fenitoină a fost asociată cu scăderea concentraţiei plasmatice de Seroxat şi numeroase fenomene adverse. Nu sunt necesare ajustări ale dozajului iniţial de Seroxat în cazul administrării concomitente cu aceste medicamente; orice ajustări ulterioare trebuie făcute în funcţie de efectele clinice. Warfarină: poate exista o interacţiune de tip farmacodinamic cu Seroxatul, de aceea acesta trebuie administrat cu mare prudenţă la pacienţii aflaţi sub tratament cu anticoagulante. Alte interacţiuni: Similar altor antidepresive (inclusiv ISRS), Seroxatul inhibă enzima hepatică citocrom P450 (CYP2D6), aceasta putând provoca creşteri în concentraţia plasmatică a medicamentelor administrate concomitent cu Seroxatul şi care sunt metabolizate de citocrom P450. Aceste medicamente cuprind anumite antidepresive triciclice (ex. amitriptilina, nortriptilina, imipramina şi despramina), neurolepticele fenotiazinice (ex. perfenazina şi tioridazina), precum şi antiaritmicele de tip 1c (ex. propafenona şi flecainida). Interacţiuni farmacocinetice cu antidepresivele triciclice au fost semnalate pentru toţi ISRS. Dozarea Seroxatului în cazul administrării concomitente cu antidepresivele triciclice trebuie abordată cu prudenţă. Efectele administrării concomitente de Seroxat şi neuroleptice sau antiaritmice nu au fost studiate şi de aceea, aceasta trebuie făcută cu grijă. Un studiu de interacţiune efectuat in vivo asupra administrării concomitente, în condiţii de echilibru, de Seroxat şi terfenadină, un substrat al citocrom CYP3A4, a demonstrat absenţa oricărui efect asupra farmacocineticii Seroxatului sau terfenadinei. Se anticipează că administrarea concomitentă de Seroxat şi terfenadină sau alte medicamente substraturi ale CYP3A4, nu prezintă vreun risc.

Efecte adverse: în cadrul studiilor controlate, efectele adverse cel mai frecvent asociate cu Seroxatul şi care nu au survenit cu aceeaşi frecvenţă la pacienţii trataţi cu compuşi placebo au fost: greaţă, somnolenţă, transpiraţii, tremurături, astenie, uscăciunea gurii, insomnie, perturbări ale funcţiilor sexuale (inclusiv tulburări de ejaculare şi impotenţă), ameţeli, constipaţie, diaree, şi anorexie. Majoritatea acestor efecte au scăzut în intensitate şi frecvenţă cu continuarea tratamentului şi în general nu au impus întreruperea lui. Următoarele efecte adverse au survenit rar: ameţeli, erupţii cutanate, glaucom acut, retenţie urinară, edem facial şi periferic, tahicardie sinuzală, trombocitopenie, sindrom neuroleptic malign şi simptome de hiperprolactinemie/galactoree. Hemoragii (în cea mai mare parte echimoze şi purpură) consecutive tratamentului cu Seroxat au fost raportate rar. Au fost semnalate creşteri sau scăderi tranzitorii în presiunea arterială consecutive tratamentului cu Seroxat (ca şi cu alţi ISRS); acestea au survenit de regulă la pacienţi cu hipertensiune sau anxietate preexistente. Confuzie, convulsii şi reacţii de fotosensibilitate au fost semnalate rar (similar altor ISRS). Hiponatremia a fost raportată rar, predominant la vîrstnici, şi se poate asocia cu sindromul de secreţie inadecvată de hormon antidiuretic (SIADH). În general, natremia revine la valorile normale după întreruperea tratamentului. Au fost semnalate creşteri în nivelul enzimelor hepatice. Tulburări funcţionale hepatice grave au survenit rar. Problema întreruperii tratamentului se pune în caz că testele de investigare a funcţiei hepatice demonstrează valorile constant ridicate. Reacţii extrapiramidale au fost raportate rar, majoritatea survenind la pacienţi cu tulburări motorii preexistente sau aflaţi sub tratament cu neuroleptice. Distonii ale musculaturii feţei, limbii şi ochilor au fost de asemenea semnalate. Probabilitatea apariţiei constipaţiei, uscăciunii gurii şi somnolenţei este mai mică cu Seroxatul decât cu antidepresivele triciclice. Întreruperea bruscă a tratamentului cu Seroxat poate fi însoţită de ameţeleală, tulburări senzoriale (ex. parestezii), anxietate, tulburări de somn (accentuarea viselor), agitaţie, tremor, greaţă, transpiraţii şi confuzie. De regulă aceste simptome sunt autolimitate, tratamentul simptomatic fiind rareori necesar. Se pare că toţi pacienţii sunt predispuşi în mod egal la apariţia acestor simptome, motiv pentru care se recomandă întreruperea progresivă a tratamentului prin reducerea dozelor sau prin administrarea dozei odată la 2 zile. Intoxicaţia acută: Datele disponibile demonstrează o marjă largă de siguranţă. Au fost semnalate cazuri de pacienţi care au ingerat o cantitate de până la 2000 mg Seroxat, singur sau în combinaţie cu alte substanţe, inclusiv alcool. Intoxicaţiile acute cu Seroxat se manifestă prin greaţă, vărsături, tremor, midriază, uscăciunea gurii, iritabilitate, transpiraţii şi somnolenţă, fără comă sau convulsii. Decese au survenit foarte rar şi în general atunci când Seroxatul a fost luat împreună cu alte substanţe. Nu se cunoaşte nici un antidot. Tratamentul constă în măsurile utilizate în general în intoxicaţiile cu medicamente antidepresive. Administrarea timpurie de cărbune activ poate întârzia absorbţia de Seroxat.

Precauţii farmaceutice: A se depozita la loc uscat şi la o temperatură de sub 30 grade Celsius.

Formă de prezentare: Comprimate de Seroxat 20 mg şi 30 mg împachetate în folii plasticate, disponibile în cutii de 30 de comprimate (2 benzi a câte 15 comprimate).

Informaţii suplimentare: Seroxat este un inhibitor potent şi selectiv al recaptării 5-hidroxitriptaminei (5-HT, serotonină), iar acţiunea sa antidepresivă şi eficacitatea tratamentului tulburărilor obsesiv-compulsive şi de panică este probabil legată de inhibarea specifică a recaptării de 5-HT la nivelul neuronilor cerebrali. Seroxat nu este chimic înrudit cu antidepresivele triciclice, tetraciclice sau cu alte antidepresive. Principalii metaboliţi ai Seroxatului sunt produşi polari conjugaţi ai reacţiilor de oxidare şi metilare, care se elimină uşor. Având în vedere relativa lipsă de activitate farmacologică, contribuţia lor la efectele Seroxatului este puţin probabilă. Seroxatul se absoarbe uşor după administrarea orală şi suferă metabolizare la prima trecere prin ficat. Timpul de înjumătăţire variază, fiind în general în jur de o zi. Concentraţii plasmatice în platou sunt atinse la 7 până la 14 zile de la debutul tratamentului, iar farmacocinetica nu pare să se modifice în timpul tratamentului de lungă durată. Tratamente de lungă durată cu Seroxat au demonstrat că acesta îşi menţine eficacitatea antidepresivă pe o perioadă de cel puţin un an de zile. În cadrul studiilor placebo-controlate, eficacitatea Seroxatului în tulburările de panică s-a menţinut pentru cel puţin un an de zile. Informaţii suplimentare disponibile la cerere.