Osetron (ondansetron clorhidrat), drugstore click comprimate ?i fiole - prospect
Descriere: Ondansetron este un puternic agent antagonist serotoninic, cu selectivitate ridicată pentru receptorul 5HT3. Agenţii chimioterapeutici şi radioterapia pot cauza eliberarea de 5HT în intestinul subţire, care, prin receptorii 5HT3, declanşează pe calea aferenţelor vagale, reflexul de vomă.
Compoziţie: Ondansetron injecţii: Fiecare fiolă a 2 ml soluţie injectabilă conţine: Ondansetron (sub forma ondansetron clorhidrat dihidrat) 4 mg. Fiecare fiolă a 4 ml soluţie injectabilă conţine: Ondansetron (sub forma ondansetron clorhidrat dihidrat) 8 mg. Ondansetron comprimate: Fiecare comprimat conţine ondansetron (sub forma ondansetron clorhidrat dihidrat) 4 mg. Fiecare comprimat conţine ondansetron (sub forma ondansetron clorhidrat dihidrat) 8 mg.
Acţiune: Ondansetron este un puternic agent antagonist cu selectivitate ridicată pentru receptorul 5HT3, o subclasă a receptorilor serotoninici localizaţi atât pe terminaţiile vagale periferice cât şi în interiorul CNS. Agenţii chimioterapeutici şi radioterapia pot cauza eliberarea de 5HT (serotonină) din celulele enterocromafine din mucoasa viscerală şi pot iniţia reflexul de vomă şi senzaţia de greaţă însoţitoare. Osetronul blochează selectiv excitarea presinaptică a receptorilor 5HT3 ai neuronilor periferici în acest reflex şi poate exercita o activitate în interiorul CNS pe receptorii 5HT3 care mediază acţiunea impulsului vagal în zona postrema. Osetron previne astfel greaţa şi vărsăturile induse de chimioterapia antineoplazică şi radioterapie. Osetronul nu are nici un fel de efect secundar extra-piramidal.
Farmacocinetica: O perfuzie intravenoasă a 8 mg ondansetron produce după 5 minute valori maxime plasmatice de 80 la 100 mcg/L; această valoare scade constant în următoarele 15 ore. Biodisponibilitatea ondansetronului administrat per oral este de aproximativ 60%. Medicamentul este metabolizat intensiv la nivel hepatic şi metaboliţii sunt eliminaţi în fecale şi urină. Administrarea orală a dozei de 8 mg duce la atingerea concentraţiei maxime în aproximativ 1,6 ore. Timpul de înjumătăţire prin eliminare este de aproximativ 3 ore, deşi acesta se poate prelungi până la aproximativ 5 ore la bătrâni. Legarea de proteinele plasmatice este de 70 până la 76%. Ondansetronul este rapid eliminat din corp predominant prin urină sub formă de metaboliţi, mai puţin de 10% din medicament fiind eliminat nemodificat.
Indicaţii: Ondansetronul este indicat pentru limitarea greţei şi vărsăturilor induse de chimioterapia cu citostatice şi radioerapie, precum şi postoperator.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ondansetron, afectarea severă a funcţiilor hepatice.
Reacţii adverse: Cele mai comune efecte adverse înregistrate sunt constipaţia, cefaleea, febra. Alte efecte secundare, mai rar întâlnite sunt: senzaţia de gură uscată, reacţii de hipersensibilitate, cu erupţii cutanate, bronhospasm, tahicardie, angină şi modificări ale EKG, posibile reacţii extra-piramidale, hipopotasemie şi niveluri tranzitor crescute ale transaminazelor GOT, GPT şi a bilirubinei.
Precauţiuni: Sarcina: S-au efectuat studii de reproducţie pe femele cobai gravide administrându-se doze intravenoase de până la 4 mg/kg pe zi şi nu s-au evidenţiat anormalităţi în fertilitate sau la fetuşi datorate ondansetronului. Nu există totuşi studii adecvate şi bine conduse la femeile însărcinate. Acest medicament va fi folosit în timpul sarcinii doar dacă este absolut necesar. Alăptare: Experimentele efectuate au evidenţiat eliminarea ondansetronului în laptele femelelor cobai care alăptează. Se recomandă prin urmare ca mamele care urmează un tratament cu ondansetron să nu-şi alăpteze copii. Uz pediatric: Există informaţie redusă asupra dozajului la copiii sub 3 ani.
Doze şi mod de administrare: Greaţă şi vărsături induse de chimioterapie şi radioterapie. Adulţi: pentru majoritatea pacienţilor care urmează un tratament emetogen chimioterapic sau radioterapic, Osetron 8 mg trebuie administrat prin injectare intravenoasă lentă, imediat după tratament, sau oral 1 comprimat de 8 mg, urmat de 8 mg oral, la fiecare 12 ore. Majoritatea pacienţilor răspund la doza intravenoasă iniţială de 8 mg. Totuşi, pentru protecţia împotriva unei stări emetice întârziate, după primele 24 de ore se poate continua tratamentul oral cu Osetron 8 mg, de două ori pe zi, pe o durată de 5 zile.
Interacţiuni cu alte medicamente: Medicamentele inductoare sau inhibitoare enizimatice la nivelul citocromului P450 pot influenţa metabolizarea ondansetronului.
Condiţii de păstrare: A se depozita la temperaturi sub 30 grade Celsius, ferit de lumină.
Formă de prezentare: Comprimate: Folii cu 10 comprimate a 4 sau 8 mg. Fiole Osetron 4 mg: blister de fiole 5x2 ml. Fiole Osetron 8 mg: blister de fiole 5x4 ml.