În realizarea unei scheme terapeutice, cheap ampoule medicul este de obicei atent la posibilele interac?iuni medicamentoase care pot ap?rea, îns? neglijeaz? interac?iunile medicamentelor cu anumite produse alimentare. Un exemplu este grepfruitul, care poate modifica concentrația activă a unor medicamente administrate concomitent. Astfel, grepfruitul şi sucul de grepfruit sunt contraindicate pacienţilor care se află sub tratament oral cu:
- antibiotice macrolide (claritromicină, eritromicină)
- antiaritmice (chinidină)
- benzodiazepine (diazepam, midazolam, alprazolam)
- imunomodulatoare (ciclosporină, tacrolimus)
- antivirale HIV (indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir)
- clorfeniramină
- blocante ale canalelor de calciu (amlodipină, diltiazem, verapamil, felodipină, nicardipină, nifedipină, nisoldipină, nitrendipină)
- glucocorticoizi (hidrocortizon, dexametazonă)
- hormoni steroizi (estrogeni, progesteron, testosteron)
- statine (atorvastatină, simvastatină, lovastatină)
- alfentanyl, fentanyl, aprepitant, buspironă, codeină, docetaxel, domperidonă, eplerenonă, finasterid, haloperidol, irinotecan, lidocaină, metadonă, ondansetron, propranolol, risperidonă, salmeterol, sildanafil, tamoxifen, sirolimus, vincristină, zolpidem, ziprasidonă, nateglinid
Explicaţia constă în faptul că toate aceste medicamente sunt metabolizate de către izoenzima CYP 3A4 a sistemului citocromului P450 iar grepfruit-ul conţine o serie de compuşi (furanocumarine) care sunt inhibitori enzimatici. Prin inhibarea enzimei responsabilă de metabolizarea medicamentelor, concentraţia acestora în plasmă creşte şi pot apărea reacţii adverse severe la doze uzuale.
Sucul de grepfruit poate conţine furanocumarine în cantitate mai mare decât fructul propriu-zis, pentru că cel din comerţ poate conţine şi ulei de grepfruit (care este bogat în furanocumarine), adăugat de producători ca potenţiator de aromă.
Grepfruitul poate amplifica de până la 10 ori efectele terapeutice şi efectele adverse ale medicamentelor menţionate. Totodată, cercetătorii lucrează la dezvoltarea unor produse medicamentoase care să conţină extract de grepfruit şi care prin prezenţa fructului să necesite doze mai mici din substanţa activă.