Cefuroxim - prospect
Formă de prezentare: Capsule ambalate în flacoane şi blistere a câte 10 capsule, introduse împreună cu prospectul în cutii pliante de carton inscripţionate.
Compoziţie: Cefuroxim axetil corespunzător la 250 mg cefuroxim pe capsulă.
Proprietăţi: Cefuroxim axetil este un antibiotic din familia beta-lactaminelor, din grupa cefalosporinelor din generaţia a 2-a. Spectrul antibacterian natural al Cefuroxim axetilului corespunde spectrului cefuroximului la care se ajunge după resorbţie: specii sensibile: Staphylococcus sensibil sau nu la peniciline, Streptococcus (cu excepţia streptococilor din grupa D), Corynebacterium, Clostridium (cu excepţia Clostridium difficile), Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Providentia, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile de Haemophilus influenzae rezistente la ampiciline), Haemophilus para-influenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria meningitidis şi N. gonorrhoeae (producători sau nu de penicilinaze); specii de obicei rezistente (CMI 32 mcg/ml): Staphylococcus meticilin-rezistent, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis, Proteus vulgaris, Serratia, Pseudomonas spp, Clostridium difficile, Campylobacter spp, Acinetobacter; specii inconstant sensibile: Proteus morganii, Proteus rettgeri, Enterobacter, Citrobacter.
Farmacocinetică: Absorbţie: După administrare orală, Cefuroxim axetilul este absorbit rapid pe cale digestivă. Nivelele plasmatice realizate după administrarea dozelor adecvate sunt comparabile cu cele obţinute la administrare parenterală de cefuroxim sodic. Cefuroxim axetil este stabil la beta-lactamază, îndeosebi faţă de enzima produsă de Enterobacter, Serratia, Proteus indol-pozitiv. Legătura esterică a Cefuroxim axetilului este rapid hidrolizată de esteraze nespecifice ale mucoasei intestinale şi antibioticul este rapid absorbit în sânge sub formă de cefuroxim, care apoi este distribuit ca atare de lichidul extracelular. Radicalul axetil este metabolizat în acetaldehidă şi acid acetic. S-a constatat că absorbţia produsului este mai ridicată după administrarea pe stomacul gol: 50-60% faţă de 30-40% după administrare postprandială. Indiferent de diferenţele de absorbţie, s-a constatat că eficacitatea clinică şi bacteriologică a produsului nu este influenţată de momentul administrării. Distribuţie: Picul plasmatic de 4,6 mg/l este obţinut după 2-3 ore de la administrarea postprandială a unei doze de 250 mg. După o doză orală unică de 250 mg administrată după masă, concentraţiile urinare sunt superioare celei de 70 mg/l. Timpul de înjumătăţire biologică este de cca 1,2 ore la subiecţii normali. După doze repetate, nu s-au constatat fenomene de cumulare. Legarea de proteine este numai de 33 5,7%. Difuziunea tisulară după administrare orală nu a fost încă studiată. Eliminare: Cefuroximul nu este metabolizat şi se elimină ca atare mai ales pe cale renală, 85-100% din cantitatea absorbită regăsindu-se, nemodificată, în urină în primele 12 ore de la administrare. Pentru un clearance 50 ml/min, timpul de înjumătăţire biologică este puţin modificat. Pentru un clearance cuprins între 50 ml/min şi 10 ml/min, perioada de înjumătăţire se prelungeşte de la 3 ore la 28 ore.
Indicaţii terapeutice: Se limitează la infecţii mono- sau polimicrobiene cu germeni sensibili la cefuroxim, numai când aceste infecţii admit o antibioterapie pe cale orală (cu excepţia meningitelor, unde este interzisă administrarea). Infecţii ale tractului respirator inferior: bronşite acute şi cronice, pneumonii. Infecţii ale tractului respirator superior: otite medii, sinuzite, amigdalite şi faringite. Infecţii ale tractului genitourinar: pielonefrite, cistite şi uretrite; gonoree acută, uretrită gonococică necomplicată şi cervicită. Infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi: furunculoze, pilodermite şi impetigo.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la antibiotice din clasa cefalosporinelor.
Reacţii adverse: Rare, în general uşoare şi tranzitorii. Tulburări digestive: diaree, vărsături, greţuri; rare manifestări de colită pseudomembranoasă. Reacţii alergice: erupţii maculo-papulare, urticarii, prurit, febră. Rar, cefalee. Manifestări hematologice (hipereozinofilie). Creşterea tranzitorie a transaminazelor ASAT şi ALAT. Nefrotoxicitate: alterarea funcţiilor renale a fost observată mai ales la antibiotice din aceeaşi grupă şi la asocierea cu aminoglicozide sau cu diuretice.
Supradozare: Poate produce iritaţie cerebrală, exprimată prin convulsii. Nivelele serice se pot reduce prin hemodializă sau dializă peritoneală.
Mod de administrare: Se administrează după masă pentru obţinerea unei absorbţii maxime. În amigdalite şi faringite: Adulţi: 500 mg/zi, în 2 prize, câte 1 capsulă. Copii (mai mari de 5 ani): 15 mg/kg corp/zi, 250 mg/zi, în 2 prize. În sinuzite: Adulţi: 500 mg/zi în 2 prize. În otite acute ale urechii medii: Adulţi şi copii peste 5 ani: 500 mg/zi, în 2 prize. În bronşite acute sau cronice: Adulţi: 500 mg/zi, în 2 prize. În pneumopatii bacteriene: Adulţi: 1000 mg/zi, în 2 prize.
Precauţii la administrare: Prescrierea cefalosporinelor necesită o anamneză prealabilă. În cazul oricăror manifestări alergice, se impune oprirea tratamentului. Alergia la peniciline este încrucişată cu cea la cefalosporine în 5-10% din cazuri. Utilizarea cefalosporinelor la pacienţii sensibili la peniciline trebuie aplicată sub control medical şi cu o prudenţă deosebită începând cu prima administrare, deoarece reacţiile de hipersensibilitate (anafilaxie) observate la aceste două tipuri de antibiotice pot avea manifestări foarte grave, uneori chiar fatale. Forma farmaceutică nu este adaptată pentru copii sub 5 ani. În cazul insuficienţei renale, se adaptează posologia în funcţie de clearance-ul creatininei sau al creatininemiei. Este indicat ca în timpul tratamentului să se urmărească funcţiile renale mai ales în cazul asocierii Cefuroxim axetilului cu antibiotice posibil nefrotoxice (în special aminozide) sau diuretice de tip furosemid sau acid etacrinic. Utilizarea prelungită poate cauza dezvoltarea selectivă a germenilor rezistenţi ca: enterococi, Clostridium difficile, Candida. În această situaţie trebuie întrerupt tratamentul. În cazul apariţiei colitei pseudomembranoase, manifestată prin diaree, tratamentul trebuie întrerupt. Nu s-a constatat acţiune teratogenă la animalele de experienţă, dar este indicată prudenţă la administrare în timpul sarcinii: se administrează doar în cazuri de strictă necesitate. Antibioticul se regăseşte în laptele matern; este indicată oprirea alăptării în perioada tratamentului mamei.
Interacţiuni cu alte medicamente: Reacţie alergică încrucişată cu penicilinele. Potenţează sensibilizarea la cefalosporine şi peniciline, putând conduce pâna la şoc anafilactic.
Condiţii de păstrare: Se păstrează la temperatura ambiantă, ferit de lumină şi umezeală.