Losec (omeprazol), for sale capsule - prospect
Formă de prezentare: Capsule 10 mg, 20 mg şi 40 mg.
Indicaţii: Losec este indicat pentru tratamentul ulcerului duodenal, ulcerului gastric, esofagitei de reflux, refluxului gastroesofagian simptomatic; ulcer duodenal şi gastric sau eroziuni asociate tratamentului cu antiinflamatoare nesteroidiene (AINS); eradicarea Helicobacter pylori în ulcerul peptic; sindromul Zollinger -Ellison.
Doze şi mod de administrare: Se recomandă ca Losec capsule să fie administrate întregi, dimineaţa împreună cu lichid. La pacienţii cu dificultăţi de deglutiţie este permis a se deschide capsula, iar conţinutul să fie înghiţit sau amestecat într-un lichid uşor acid, ca de exemplu suc, iaurt sau lapte acru. Această suspensie va fi utilizată în decurs de 30 min. Ca alternativă, aceşti pacienţi vor extrage conţinutul prin sucţiune după care îl vor înghiţi. Conţinutul capsulei nu va fi mestecat sau zdrobit. Ulcerul duodenal: la pacienţii cu ulcer duodenal activ, doza recomandată este de 20 mg Losec zilnic. Rezoluţia simptomelor este rapidă şi la majoritatea pacienţilor se obţine vindecarea în circa 2 săptămâni. La acei pacienţi care nu au fost complet vindecaţi după tratamentul iniţial, vindecarea va apărea în următoarele două săptămâni de tratament. La pacienţii cu ulcer duodenal şi răspuns terapeutic slab, vindecarea va fi obţinută în decurs de patru săptămâni de tratament cu doza recomandată de 40 mg Losec zilnic. Pentru a preveni recăderile la pacienţii cu ulcer duodenal se recomandă doza de 10 mg Losec zilnic. La nevoie, doza zilnică poate fi crescută la 20- 40 mg Losec. Pentru ulcerul duodenal asociat AINS a se vedea leziuni gastroduodenale asociate AINS. Pentru eradicarea Helicobacter pylori a se vedea regimuri de eradicare a Helicobacter pylori (Hp) în ulcerul peptic. Ulcerul gastric: Doza recomandată este de 20 mg Losec zilnic. Rezoluţia simptomelor este rapidă şi la majoritatea pacienţilor se obţine vindecarea în circa patru săptămâni. La acei pacienţi care nu au fost complet vindecaţi după tratamentul iniţial, vindecarea va apărea în următoarele patru săptămâni de tratament. La pacienţii cu ulcer gastric şi răspuns terapeutic slab, vindecarea va fi obţinută în decurs de opt săptămâni de tratament cu doza recomandată de 40 mg Losec zilnic. Pentru a preveni recăderile la pacienţii cu ulcer gastric se recomandă doza de 20 mg Losec zilnic. La nevoie, doza zilnică poate fi crescută la 40 mg Losec. Pentru ulcerul gastric asociat AINS a se vedea leziuni gastroduodenale asociate AINS. Pentru eradicarea Helicobacter pylori a se vedea regimuri de eradicare a Helicobacter pylori (Hp) în ulcerul peptic. Ulcerul gastric, ulcerul duodenal sau eroziunile gastroduodenale asociate la pacienţii sub tratament continuu sau ocazional cu AINS: Doza recomandată este de 20 mg Losec zilnic. Rezoluţia simptomelor este rapidă şi la majoritatea pacienţilor se obţine vindecarea în circa patru săptămâni. La acei pacienţi care nu au fost complet vindecaţi după tratamentul iniţial, vindecarea va apărea în următoarele 4 săptămâni de tratament. Pentru a preveni apariţia ulcerului gastric, ulcerului duodenal, eroziunilor gastroduodenale şi a simptomelor dispeptice asociate AINS se recomandă 20 mg Losec zilnic. Regimuri de eradicare a Helicobacter pylori (Hp) în ulcerul peptic: Regimuri de triplă terapie: 20 mg Losec, 1 g amoxicilină şi 500 mg claritromicină, fiecare de două ori pe zi timp de o săptămână.sau 20 mg Losec, 250 mg claritromicină şi 400 mg metronidazol (sau 500 mg tinidazol), fiecare de două ori pe zi timp de o săptămână, sau 40 mg Losec o dată pe zi cu 500 mg amoxicilină şi 400 mg metronidazol fiecare de câte trei ori pe zi timp de o săptămână. Regimuri de dublă terapie: 40-80 mg Losec zilnic cu 1,5 g amoxicilină în doze divizate timp de două săptămâni. În cadrul studiilor clinice s-au utilizat 1,5-3 g amoxicilină sau 40 mg Losec o dată pe zi şi 500 mg claritromicină de trei ori pe zi timp de două săptămâni. Pentru o vindecare sigură la pacienţii cu ulcer peptic activ, a se vedea următoarele recomandări de doze pentru Ulcerul gastric şi duodenal. Dacă totuşi în urma regimurilor recomandate, testele indică Hp pozitiv, tratamentul poate fi repetat. Esofagita de reflux: Doza recomandată este de 20 mg Losec zilnic. Rezoluţia simptomelor este rapidă şi la majoritatea pacienţilor se obţine vindecarea în circa patru săptămâni. La acei pacienţi care nu au fost complet vindecaţi după tratamentul iniţial, vindecarea va apărea în următoarele patru săptămâni de tratament. La pacienţii cu esofagită de reflux severă se recomandă 40 mg Losec zilnic, vindecarea obţinându-se în 8 săptămâni. Pentru tratamentul de lungă durată al pacienţilor cu esofagită de reflux vindecată se recomandă 10 mg Losec zilnic. La nevoie, doza zilnică poate fi crescută la 20-40 mg Losec. Refluxul gastroesofagian simptomatic: Doza recomandată este de 20 mg Losec zilnic. Rezoluţia simptomelor este rapidă. Este posibil să se obţină un răspuns terapeutic adecvat şi la doze de 10 mg, astfel încât se vor lua în considerare reajustări individuale de doză. Dacă în decurs de patru săptămâni de tratament cu 20 mg Losec zilnic nu s-a obţinut controlul simptomelor, se recomandă efectuarea de investigaţii suplimentare. Sindromul Zollinger - Ellison: La aceşti pacienţi dozele vor fi individualizate, şi tratamentul va fi urmat conform indicaţiilor clinice. Doza iniţială recomandată este de 60 mg Losec zilnic. Toţi acei pacienţi cu afecţiuni severe şi cu un răspuns terapeutic neadecvat la alte medicamente au fost controlaţi eficient, iar la peste 90% dintre pacienţi s-a menţinut doza zilnică de Losec 20-120 mg. Dacă doza zilnică depăşeşte 80 mg, aceasta se va divide şi se va administra de două ori pe zi. Funcţie renală afectată: La pacienţii cu funcţie renală afectată nu sunt necesare reajustări de doză. Funcţie hepatică afectată: Deoarece biodisponibilitatea şi timpul de înjumătăţire sunt crescute la pacienţii cu funcţie hepatică afectată, o doză zilnică de 10-20 mg este suficientă. Vârstnici: La vârstnici nu sunt necesare reajustări de doză. Copii: Experienţa referitoare la administrarea de Losec la copii este limitată.
Precauţii: Dacă se suspectează ulcer gastric, se va exclude posibilitatea de malignitate, deoarece Losec poate atenua simptomele întârziind diagnosticul.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate cunoscută la omeprazol.
Interacţiuni: Absorbţia unor medicamente ar putea fi afectată ca urmare a acidităţii intragastrice scăzute. Astfel, se presupune că absorbţia de ketoconazol va scădea pe durata tratamentului cu omeprazol, ca de altfel şi în cadrul administrării de alţi inhibitori ai secreţiei acide sau antacide. Deoarece Losec este metabolizat la nivel hepatic de citocromul P 450 (CYP2C 19), eliminarea de diazepam, warfarină (R- warfarin) şi fenitoină ar putea fi prelungită. Se recomandă monitorizarea pacienţilor trataţi cu warfarină şi fenitoină, precum şi reducerea dozei. În orice caz, tratamentul concomitent cu 20 mg Losec p.o. zilnic nu va modifica concentraţia plasmatică pentru fenitoină la pacienţii trataţi cronic cu acest medicament. În mod similar, tratamentul concomitent cu 20 mg Losec p.o. zilnic nu va modifica timpul de coagulare la pacienţii trataţi cronic cu warfarină. Rezultatele unor studii asupra interacţiunii dintre Losec versus alte medicamente indică faptul că doze repetate de 20-40 mg omeprazol administrate oral nu au influenţă asupra altor izoforme relevante ale CYP, după cum demonstrează absenţa interacţiunii metabolice cu substraturi pentru CYP1A2 (cafeină, fenacetină, teofilină), CYP2C9 (S-warfarină, piroxicam, diclofenac, naproxen), CYP2D6 (metoprolol, propranolol), CYP2E1 (etanol) şi CYP3A (ciclosporină, lidocaină, chinidină, estradiol).
Sarcină şi alăptare: Ca toate medicamentele noi, Losec nu trebuie administrat în timpul sarcinii şi alăptării, cu excepţia cazurilor în care utilizarea sa este considerată esenţială. Doze de până la 80 mg Losec administrate timp de 24 ore la mamele aflate în travaliu, nu au demonstrat la copil reacţii adverse la omeprazol. Studiile pe animale nu au demonstrat vreun risc al administrării de Losec în timpul sarcinii şi alăptării şi nu există dovezi ale toxicităţii fetale sau ale vreunui efect teratogen.
Reacţii adverse: Losec este bine tolerat şi reacţiile adverse semnalate au fost în general moderate şi reversibile. Studiile clinice sau simpla utilizare de rutină au raportat următoarele reacţii adverse, însă în majoritatea cazurilor nu s-a stabilit o relaţie între apariţia acestora şi tratamentul cu omeprazol. Piele: Rar rash şi/sau prurit. Izolat, fotosensibilitate, erythema multiforme, alopecie. Sistemul musculo-scheletic: Izolat, artralgie, slăbiciune musculară şi mialgie. Sistemul nervos central şi periferic: Cefalee. Rar ameţeală, parestezie, somnolenţă, insomnie şi vertigo. Izolat, stare de confuzie mentală reversibilă, agitaţie, depresie şi halucinaţii, predominant la pacienţii grav bolnavi. Sistemul gastrointestinal: Diaree, constipaţie, dureri abdominale, greţuri/vărsături şi flatulenţă. Izolat, uscăciunea mucoasei bucale, stomatită şi candidoză gastrointestinală. Ficat: Rar, creşterea enzimelor hepatice. Izolat, encefalopatie la pacienţii cu boală hepatică severă preexistentă; hepatita cu sau fără icter, insuficienţă hepatică. Sistemul endocrin: În cazuri izolate, ginecomastie. Sistemul sanguin: Izolat, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză şi pancitopenie. Altele: Rar, stare de rău. Reacţii de hipersensibilitate, de exemplu urticarie (rar) şi în cazuri izolate angioedem, febră, bronhospasm, nefrită interstiţială şi şoc anafilactic. Izolat, hipersalivaţie, edem periferic, tulburări de vedere, tulburări gustative.
Supradozare: Administrarea de doze orale unice de peste 400 mg Losec nu a fost urmată de simptome severe. La doze crescute, rata eliminării a rămas nemodificată (cinetică de ordin 1) şi nu a fost necesar un tratament specific.
Proprietăţi farmacologice: Losec (omeprazol) reduce secreţia gastrică acidă printr-un mecanism de acţiune foarte selectiv. El acţionează rapid şi asigură controlul printr-o dozare zilnică unică inhibând reversibil secreţia gastrică acidă. Omeprazolul este o bază slabă, concentrată şi convertită în forma sa activă la nivelul canaliculilor intracelulari din celula parietală unde va inhiba ATPaza H+K+ dependentă - pompa acidă. Acest efect este dependent de doză şi determină o inhibiţie extrem de eficientă atât a secreţiei acide bazale cât şi a celei stimulate, independent de stimul. Toate efectele farmacodinamice ale omeprazol-ului pot fi explicate prin acţiunea acestuia asupra secreţiei acide. Doza orală zilnică de Losec asigură o inhibiţie rapidă şi eficientă a secreţiei gastrice acide diurne şi nocturne, efectul maxim fiind atins după 4 zile de tratament. La pacienţii cu ulcer duodenal, doza orală de 20 mg Losec menţine pH-ul intragastric > 3 timp de 17 ore. Ca o consecinţă a secreţiei acide reduse şi a acidităţii intragastrice scăzute, la pacienţii cu reflux gastroesofagian, omeprazol va reduce/normaliza expunerea acidă a esofagului în funcţie de doză. Inhibiţia secreţiei acide corespunde ariei de sub curba concentraţie plasmatică - timp (AUC) a omeprazol-ului, dar nu şi concentraţiei plasmatice actuale la un moment dat. Pe durata tratamentului cu omeprazol nu au fost semnalate cazuri de tahifilaxie. Efecte asupra Helicobacter pylori: Helicobacter pylori este asociat cu afecţiunile determinate de acidul peptic, inclusiv ulcerul gastric şi cel duodenal, în care aproape 70 % şi respectiv 95 % dintre pacienţi sunt infectaţi cu această bacterie. H. pylori reprezintă factorul major în dezvoltarea gastritei şi a ulcerului la aceşti pacienţi. Dovezi recente sugerează de asemenea legătura cauzală între H. pylori şi carcinomul gastric. S-a demonstrat că omeprazol are un efect bactericid asupra H. pylori in vitro. Eradicarea H.pylori cu omeprazol şi antibiotice este asociată cu dispariţia rapidă a simptomelor, cu rate mari de vindecare a oricărei leziuni mucoase, şi cu remisiunea pe termen lung a ulcerului peptic reducând astfel complicaţiile, cum ar fi hemoragiile gastrointestinale, precum şi necesitatea unui tratament antisecretor prelungit. Alte efecte asociate inhibiţiei acide: În cadrul tratamentelor de lungă durată, s-a observat incidenţa oarecum crescută a chisturilor glandulare gastrice. Aceste modificări benigne şi reversibile sunt consecinţa fiziologică a unei inhibiţii acide pronunţate.
Excipienţi: Disodiu hidrogen fosfat dihidrat, hidroxipropil celuloză, hidroxipropil metilceluloză, lactoză anhidră, stearat de magneziu, manitol, acid co-polimer metacrilic, celuloză microcristalină, polietilen glicol, lauril sulfat sodic, oxid de fier (E 172), dioxid de titan (E171) şi gelatină.
Condiţii de păstare: A se depozita sub 30 grade Celsius. A se repune capacul după folosire.