Cordarone (amiodaron?), try fiole - prospect
Proprietăţi farmacologice: Proprietăţi antiaritmice: Creşte potenţialul de acţiune al fibrei cardiace fără să-i modifice amplitudinea (clasa a III-a Vaughan Williams). Alungirea izolată a fazei a III-a a potenţialului de acţiune rezultă din micşorarea curentului potasic, fără modificarea curenţilor de sodiu şi de calciu. Efect bradicardizant prin scăderea automatismului sinusal şi prin frânare intrasinusală; acest efect nu este antagonizat de atropină. Efect adreno-frenator alfa şi beta: încetinirea conductibilităţii sino-atriale, atriale şi nodale, cu atât mai accentuată cu cât ritmul este mai rapid. Nu există modificări de conductibilitate la nivel ventricular. Creşterea perioadelor refractare şi scăderea excitabilităţii miocardice la nivel atrial, nodal şi ventricular, încetinirea conductibilităţii şi creşterea perioadelor refractare în căile de acces atrio-ventriculare. Scăderea contractilităţii miocardice.
Farmacocinetică: Cantitatea de Cordarone injectată scade foarte rapid în sânge, producându-se o impregnare a ţesuturilor, cu inundarea situsurilor receptoare; activitatea are un maxim după aproximativ 15 min şi se termină după 4 ore. Dacă nu există o nouă administrare, produsul se elimină treptat; dacă există o nouă administrare, injectabilă sau orală, stocul tisular se reface ca în cazul administrării comprimatelor de Cordarone.
Indicaţii terapeutice: Tulburări grave ale ritmului, în special: tulburări ale ritmului atrial cu ritm ventricular rapid; tahicardii Wolff-Parkinson-White; tulburări ale ritmului ventricular.
ContraindicaŢii: Absolute: bradicardii sinusale, bloc sino-atrial, boala nodulului sinusal; bloc atrio-ventricular, tulburări de conducere bi- sau trifasciculare. În aceste cazuri, soluţia injectabilă de amiodaronă poate fi utilizată într-o unitate specializată şi sub protecţia unei stimulări electrosistolice; colaps cardiovascular, hipotensiune arterială severă; disfuncţie tiroidiană; alergie la iod; asociere cu medicamente care dau torsada vârfurilor; sarcină: tratamentul se instituie doar dacă este considerat necesar. Relative: asocierea cu beta-blocante şi laxativi stimulanţi.
PrecauŢii: Amiodarona nu trebuie utilizată pe cale injectabilă decât într-un mediu spitalicesc specializat şi sub supraveghere continuă (ECG, TA). Se recomandă prudenţă în caz de hipotensiune, insuficienţă respiratorie severă, miocardiopatii decompensate şi insuficienţe cardiace grave.
Interacţiuni medicamentoase şi alte interacţiuni: Asocieri contraindicate: medicamente care produc torsada vârfurilor; antiaritmice (bepridil, clasa I tip quinidină); nonantiaritmice (lidoflazină, prenilamină, vincamină). Asocieri nerecomandate: beta-blocante, posibile tulburări de automatism şi de conducere; laxative. Asocieri ce trebuie făcute cu precauţie: hipokaliemiante (altele decât laxative stimulante): diuretice hipokaliemiante separate sau asociate; corticoizi (glucocorticoizi, mineralocorticoizi), pe cale generală, tetracosactide; amfotericină B pe cale i.v. Este necesar să se prevină hipokaliemia (şi să se corecteze, dacă este necesar), să se supravegheze intervalul QT şi, în caz de torsadă, să nu se administreze antiaritmice (a se face o stimulare electrosistolică). Anticoagulante orale (warfarina): creşterea efectului anticoagulantelor orale şi a riscului hemoragic necesită un control mai frecvent al nivelului protrombinei şi o adaptare a posologiei anti-coagulantelor orale pe durata tratamentului cu amiodaronă şi după întreruperea lui. Digitalice: posibilitatea unei tulburări de automatism (bradicardie excesivă) şi de conducere atrio-ventriculară (sinergism de acţiune). Pentru digoxină există posibilitatea creşterii digoxinemiei, cu accentuarea riscului tulburărilor de automatism. Supravegherea clinică, ECG şi eventual adaptarea posologiei digitalicelor. Fenitoina: creşterea nivelului plasmatic al fenitoinei cu semne de supradozare (în special neurologice). Supraveghere clinică şi reducerea dozelor de fenitoină de îndată ce apar semne de supradozare. A se controla eventual nivelul plasmatic al fenitoinei.
Reacţii adverse: Efecte localizate: posibilitate de flebite datorate perfuziilor. Acest efect poate fi evitat prin tehnica cateterului în poziţie centrală. Efecte generale: bufeuri, transpiraţii, greţuri (pe cale i.v. directă); scăderea tensiunii, în general moderată şi tranzitorie: au fost raportate cazuri de hipotensiune severă sau colaps după o supradozare sau o administrare prea rapidă (cale i.v. directă); bradicardie moderată. În unele cazuri, în special la persoanele în vârstă, a fost raportată o bradicardie accentuată şi, în mod excepţional, un stop sinusal; efectul proaritmogen al amiodaronei este rar; a fost raportată o creştere precoce şi cel mai frecvent moderată a transaminazelor; această hipertransaminazemie ramâne în general izolată; cazuri izolate de şoc anafilactic au fost descrise după administrarea i.v.; hipertensiune intracraniană benignă (pseudo-tumoră cerebrală); bronhospasm şi/sau apnee în caz de insuficienţă respiratorie severă, în special la astmatici.
Mod de administrare: Nu trebuie utilizate concentraţii inferioare a 2 fiole în 500 ml. A se utiliza exclusiv serul glucozat izotonic. Nu adăugaţi nici un alt produs în lichidul de perfuzie. Perfuzie venoasă: Tratament de atac: în medie 5 mg/kg corp în 250 ml de ser glucozat, perfuzat 20 min - 2 ore şi reînnoită de 2-3 ori în 24 ore. Adaptaţi debitul în funcţie de rezultate. Acţiunea se manifestă în primele minute şi dispare treptat. Se va continua cu o nouă perfuzie. Tratament de întreţinere: 10-20 mg/kg corp (în medie 600-800 mg/24 ore, până la 1200 mg/ 24 ore) în 250 ml ser glucozat timp de câteva zile. Pentru trecerea la tratamentul pe cale orală se introduc încă din prima zi de perfuzie 3 comprimate pe zi. Această posologie poate fi mărită până la 4-5 comprimate/zi. Atenţie A se acorda o atenţie specială administrării i.v. directe. În general, acest mod de administrare nu se recomandă. Ea trebuie limitată la situaţiile de urgenţă în caz de eşec ale altor alternative terapeutice şi nu este utilizată decât în secţiile de reanimare cardiologică sub supraveghere monitorizată. Administrarea i.v. directă este contraindicată în caz de hipotensiune, insuficienţă respiratorie severă, miocardopatii sau insuficienţă cardiacă (risc de agravare). Posologia este în medie de 5 mg/kg corp. Durata injectării nu trebuie să fie în nici un caz mai mică de 3 minute. Nu adăugaţi nici un alt produs în seringă. Dacă tratamentul trebuie continuat, aplicaţi-l printr-o nouă perfuzie.
Condiţii de păstrare: A se conserva la temperatura ambiantă.
Formă de prezentare: Fiole cu 150 mg/3 ml, cutie cu 6 fiole.